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==== Administración tópica ==== Vía transdérmica: Braeburn Pharmaceuticals Inc (Princeton, New Jersey) compró una formulación de risperidona para implantación subcutánea a Endo Pharmaceuticals (Malvern, Pennsylvania) y la reformuló como un implante de risperidona. (RHODE ISLAND). Esta formulación está diseñada para implantarse en la parte superior del brazo y liberar el fármaco activo a un ritmo constante durante 6 meses. En fase de investigación.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Absorción === Después de la administración oral, la risperidona se absorbe por completo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 horas. La biodisponibilidad absoluta de la risperidona es del 70%. La biodisponibilidad oral relativa de los comprimidos de risperidona en comparación con la solución fue del 94%. Los alimentos no afectan a su absorción, por lo que la risperidona se puede tomar con o sin alimentos. La mayoría de los pacientes alcanzaron el estado de meseta de risperidona en un día. Después de 4 a 5 días de uso, la 9-hidroxirisperidona se estabiliza. (enlace de estado estacionario). Es un medicamento liposoluble.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Distribución === La risperidona tiene un proceso de distribución rápido, con un volumen de distribución de 1 a 2 litros por cada kilogramo. En el plasma, la risperidona se une tanto a la proteína albúmina como a la alfa-1-glucoproteína ácida, está unión a proteínas del plasma es del 90% y la de su metabolito activo denominado, 9-hidroxi-risperidona, es del 77%. En estudios se concluyó que en el plasma humano, la unión a la proteína de la risperidona era independiente de la concentración del fármaco hasta 200 ng/ml. La unión de la risperidona aumentó a valores de pH más altos. La risperidona se unía tanto a la albúmina como a la glicoproteína alfa 1-ácido. La unión a la proteína plasmática de la risperidona y la 9-hidroxi-risperidona en los ancianos no fue significativamente diferente de la de los sujetos jóvenes. Las diferencias de unión a las proteínas plasmáticas entre los pacientes con insuficiencia hepática o renal y los sujetos sanos no fueron significativas o más bien pequeñas. La relación de concentración de sangre a plasma de risperidona promedió 0,67 en el hombre, 0,51 en perros y 0,78 en ratas. Las interacciones de desplazamiento de la risperidona y la 9-hidroxi-risperidona con otros medicamentos fueron mínimas.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Metabolismo y metabolitos === Es metabolizado en 30%-70% en el hígado. La risperidona es metabolizada por CYP 2D6 al metabolito activo 9-hidroxi-risperidona, que tiene efectos farmacológicos similares a los de la risperidona. CYP 2D6 tiene un polimorfismo genético. Los metabolitos activos de CYP 2D6 convierten rápidamente la risperidona en 9-hidroxi-risperidona, mientras que los metabolizadores lentos de CYP2D6 la convierten mucho más lentamente. Aunque los metabolizadores rápidos tienen concentraciones más bajas de risperidona y concentraciones más altas de 9-hidroxi-risperidona que los metabolizadores lentos, la farmacocinética combinada de risperidona y 9-hidroxi-risperidona (es decir, una de las otras vías metabólicas de la risperidona es la N-desalquilación. Estudios in vitro utilizando microsomas hepáticos humanos han demostrado que la risperidona en concentraciones clínicamente relevantes no inhibe significativamente el metabolismo de fármacos metabolizados por isoenzimas del citocromo P450, como CYP 1A2, CYP 2C8/9/10, CYP 2A6, CYP 2D6, CYP que son Almendaligs.
Fuentes: es.wikipedia.org
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La investigación sobre CJC-1295 se apoya sobre todo en estudios de laboratorio y en modelos animales; los datos clínicos varían según la sustancia. Reflejamos el estado de la literatura.
Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=CJC-1295)
No todos los mecanismos están demostrados y un estudio aislado no es evidencia global. Esta página señala las preguntas abiertas en lugar de darlas por resueltas.%!(EXTRA string=CJC-1295)